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基本信息

• 中文名称：龙虾 FMRF 酰胺样肽 I；丝 - 天冬 - 精 - 天冬酰胺 - 苯丙 - 亮 - 精 - 苯丙酰胺
• 三字母序列：Ser-Asp-Arg-Asn-Phe-Leu-Arg-Phe-NH₂
• 单字母序列：SDRNFLRF-NH₂
• 分子式：C47H72N16O12
• 分子量：1053.19
• 结构特征：八肽，C 端酰胺化修饰。C 端酰胺基团是维持生物活性的关键结构，若变为游离羧基，生物活性显著下降。属于线性多肽，无 D 构型氨基酸，不含半胱氨酸残基，无巯基、二硫键，不存在侧链保护基团或其他化学修饰。氨基酸依次为丝氨酸、天冬氨酸、精氨酸、天冬酰胺、苯丙氨酸、亮氨酸、精氨酸、苯丙氨酸。
• 结构式：

基本性质

属于甲壳动物来源 FMRFamide 样肽（FLP）家族，从龙虾腹神经节中分离鉴定，和上一条 TNRNFLRF-NH₂（FLP II）为同物种的一对同源 FLP。序列内含有碱性 Arg、酸性 Asp 以及极性 Asn、Ser 残基，同时带有正负电荷，水溶性优良，易溶于纯水、稀醋酸溶液，难溶于纯有机溶剂。分子不含 Cys，不存在巯基氧化二聚的风险，氧化稳定性优于含半胱氨酸多肽。固体粉末具有吸湿性；水溶液易被肽酶水解，反复冻融、碱性环境都会加速肽键降解。理论等电点呈弱碱性。

作用机理

作为内源性配体，靶向甲壳类 FMRFamide 相关 G 蛋白偶联受体（FaR）。多肽与受体结合后激活 G 蛋白介导的下游信号，调控细胞膜钾通道、钙通道，改变神经元的膜兴奋性，调控多种神经递质释放。 保守 C 端FLRF-NH₂是 FLP 家族共有的核心活性基序；N 端 SDRN - 这一段氨基酸决定受体亚型选择性、结合亲和力以及组织特异性。该肽主要调控龙虾等甲壳动物的心肌收缩、骨骼肌活动、心率，参与应激响应、伤害感受、摄食与运动行为。 该肽不属于阿片受体配体，但在跨物种离体实验中可以和阿片信号通路发生交叉调制。科研中经常把 FLP I（SDRNFLRF-NH₂）、FLP II（TNRNFLRF-NH₂）以及 SDPFLRF-NH₂、FMRFamide 放在一组平行对照，用来比较 N 端氨基酸改变带来的功能差异。仅仅 N 端几个残基替换，就会改变对不同 Fa 受体亚型的偏好，心肌收缩效应的剂量响应曲线也会出现区别。

应用领域

科研工具肽，仅用于体外标本、无脊椎动物活体实验，不能用于人体。

1. 甲壳动物比较神经生理学：龙虾、螯虾的离体心脏、腹神经索标本，研究神经调控、心肌收缩、心率调节，是 FLP 家族经典对照肽。
2. GPCR 受体药理学研究：细胞表达 FaR 受体，开展配体结合实验、信号通路检测，测定不同 FLP 的亲和力。
3. 神经递质释放检测：检测多肽对兴奋性 / 抑制性神经递质释放的调控，解析无脊椎动物神经调节网络。
4. 构效关系（SAR）研究：与龙虾 FLP II 等同源肽配对，研究 N 端氨基酸变化如何影响受体识别、激动活性，分析序列 - 活性之间的规律。

药物研发

该多肽本身不具备直接成药潜力。多肽骨架极易被生物体内肽酶水解，体内半衰期很短；分子极性高，难以穿透血脑屏障。 药物研发层面仅作为天然活性配体骨架参考，用于理解 GPCR 配体识别的结构基础。FLP 家族整体研究方向是探索非阿片镇痛新靶点，但这条龙虾天然八肽只作为基础科研工具，没有进入新药候选开发，无临床试验。

研究进展

FMRF-amide-like Peptide I（lobster）是最早从龙虾腹神经节提取纯化得到的 FLP 之一，和 FLP II 成对报道。研究证明，C 端 FLRF-NH₂是活性必需片段，移除 C 端酰胺或者替换 Phe、Leu、Arg 保守残基，激动活性基本丧失。N 端 SDRN 序列赋予其区别于 FLP II（TNRNFLRF-NH₂）的受体选择性。离体心脏实验证实该肽可以剂量依赖性增强心肌收缩幅度，对心率也存在调节作用。近年常用于研究神经肽的进化，对比甲壳动物、软体动物、线虫 FLP 家族在伤害感受和应激调控上的保守性与差异性。

储存规范

粉末状态：-20℃密封干燥避光保存；长期储存建议除氧封装，尽量减少反复开盖，防止吸潮。

溶液：现配现用。水溶液分装为单次使用小份，-20℃冻存，禁止多次冻融；避免室温长时间放置，尽量避开碱性 pH 条件。